高等藥物化學

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店鋪: 文軒網少兒專營店
齣版社: 化學工業齣版社
ISBN:9787122104090
商品編碼:1673089310
齣版時間:2011-11-01

具體描述

作  者: 白東魯、 陳凱先 主編 定  價:298 齣 版 社:化學工業齣版社 齣版日期:2011年11月01日 頁  數:1226 裝  幀:精裝 ISBN:9787122104090 《高等藥物化學》是國傢科學技術學術著作齣版基金資助齣版。 ●第1部分 總論
●第1章 緒論
●第2章 藥物的化學結構、理化性質與生物活性
●第3章 藥物代謝與新藥研發
●第4章 藥物作用靶標、化閤物的活性篩選
●第5章 組閤化學和高通量閤成
●第6章 分子模擬與藥物設計
●第7章 化學信息學與藥物發現
●第8章 先導物的發現途徑和優化策略
●第9章 天然産物與新藥的研究開發
●第10章 藥物閤成的化學與工藝研究
●第11章 手性藥物
●第12章 生物技術與新藥研究
●第13章 糖類藥物的化學與生物學
●第14章 肽、蛋白質藥物的化學與生物學
●第15章 趨化因子受體調節劑
●第16章 藥物的專利保護
●第17章 新藥研發與法規管理
●第18章 新藥上市前後的藥物
●經濟學研究
●部分目錄

內容簡介

白東魯、陳凱先主編的《高等藥物化學》是一部全麵介紹藥物化學各種原理、研究方法和技術,反映藥物化學學科在20世紀末和21世紀初的發展水平的很好不錯著作。全書分成總論和各論兩大部分。總論部分就有關藥物研究開發的理論、方法、技術、戰略戰術以及相關學科對本學科的推動等方麵的內容進行瞭比較全麵、係統、深入的介紹;對新藥研發的法規,藥物經濟學,藥物的知識産權保護,糖類、蛋白質、趨化因子類藥物和手性藥物均有專章介紹。《高等藥物化學》反映瞭藥物化學與管理科學和經濟學的緊密結閤。各論部分以各類藥物分子設計、結構與活性的關係和作用原理為重點,闡述瞭各類藥物近15年的新進展,同時對臨床上重要的藥物作瞭總結性的迴顧。每章末均附有近期新、很重要的參考讀物和文獻,以便讀者根據這些文獻對相關領域作更深入的調研。 《高等藥物化學》可供從事藥物化學教學、科研和生産以及臨床藥學、藥劑學、藥理學、藥物分析等專業的科技等     時一個先導化閤物活性低的原因可能是因為其在溶劑中優勢構象的比例較少所緻。構象的能量高低決定瞭其在所有構象中所占的比例。如果構象能量較高,可能導緻其在所有構象中所占比例較低。因此,如果一個化閤物的生物活性構象是一種能量較高的構象,由於其在眾多構象中的比例低而錶現齣與受體親和力差。
    藥物在藥物受體復閤物中的活性構象可以根據柔性分子閤成相應的具有一定構象的剛性類似物的方法進行確定。潛在的藥效團通過環狀或不飽和的結構片段以特定的構象嵌入到藥物分子中,通過測試這些剛性構象類似物的活性,選擇活性優選的作為進一步優化的原型化閤物。剛性構象類似物還可以測定藥物分子的藥效構象,這是因為一些藥效團中關鍵的功能基團在剛性構象類似物中具有特定的空間取嚮。這種方法的主要缺點是為瞭閤成柔性化閤物的剛性類似物常常需要等

《生物活性分子探索:從結構到功能的係統解析》 本書旨在為對探索和設計具有特定生物學功能的分子感興趣的研究人員、學生及從業者提供一個全麵而深入的視角。它並非聚焦於某一類特定藥物的閤成,而是著眼於生物活性分子領域的普適性原理、核心概念及前沿方法。我們將從分子世界的基石齣發,逐步深入到復雜生物係統的相互作用,最終揭示如何通過對分子結構和性質的精準調控,來實現對生命過程的乾預與優化。 第一章:分子世界的語言——結構與性質的相互依存 本章將深入探討有機分子的基本結構單元及其相互連接方式,如碳鏈、環狀結構、官能團等。我們將分析不同原子組閤對分子整體性質的影響,例如電負性差異如何導緻極性,從而影響分子的溶解性、生物利用度以及與靶點的相互作用。此外,立體化學的概念將得到詳細闡述,包括手性、對映異構體、非對映異構體等,並重點強調其在生物活性分子設計中的關鍵作用。理解“左手”與“右手機構”在生物體內的截然不同反應,是藥物設計成功與否的基石。我們將通過大量實例,說明結構中的微小改變如何導緻生物活性的巨大差異,為後續章節打下堅實的基礎。 第二章:生物大分子與小分子的對話——相互作用的化學本質 生命活動的本質是分子間的精密協調。本章將聚焦於小分子與生物大分子(如蛋白質、核酸、多糖)之間的相互作用。我們將深入解析多種非共價相互作用的機製,包括氫鍵、範德華力、疏水作用、靜電相互作用等,並闡明它們在識彆、結閤以及維持復閤物穩定性中的關鍵作用。通過對酶-底物、受體-配體等經典模型的分析,我們將揭示分子識彆的特異性是如何由分子的形狀、電荷分布以及官能團的相互匹配決定的。此外,本章還將探討共價相互作用在某些藥物作用機製中的角色,例如不可逆抑製。理解這些相互作用的微觀細節,是設計能夠精確靶嚮特定生物分子的活性分子的前提。 第三章:生物體內的分子旅程——吸收、分布、代謝與排泄(ADME)的動力學解析 一個具有潛在生物活性的分子,其在生物體內的命運同樣至關重要。本章將係統介紹藥物動力學(ADME)的基本概念,並從化學角度解析影響其過程的因素。我們將討論分子的理化性質(如脂水分配係數、pKa值、分子量)如何決定其在不同生理環境中的滲透性、轉運效率以及分布模式。代謝過程將被詳細剖析,重點關注肝髒等主要代謝器官中酶促反應(如氧化、還原、水解、結閤)如何轉化母體藥物,以及這些代謝産物可能産生的藥效或毒性。最後,排泄途徑(如腎髒、膽汁)的生理機製及其對藥物清除的影響也將得到深入探討。掌握ADME原理,有助於我們在分子設計初期就預判並優化分子的體內行為,提高其作為候選藥物的成藥性。 第四章:分子設計的智慧——從概念到構效關係(SAR)的構建 本章將引領讀者進入分子設計的核心領域,即如何根據已知的生物靶點或先導化閤物,係統地設計和優化具有期望生物活性的分子。我們將重點闡述構效關係(SAR)的研究方法,包括如何通過結構修飾來提高分子的活性、選擇性、代謝穩定性以及改善其ADME性質。從早期“試錯法”的局限性,到現代計算化學輔助設計的進步,我們將介紹多種策略,例如官能團替換、骨架重排、側鏈修飾、引入特定基團以增強與靶點的結閤等。通過分析一係列成功案例,我們將展示如何從原始的“苗頭化閤物”逐步優化為具有臨床潛力的藥物分子,強調理性設計在整個過程中的指導意義。 第五章:前沿技術與現代工具——加速生物活性分子探索的進程 分子設計的領域日新月異,先進的技術和工具不斷湧現,極大地提高瞭研究的效率和深度。本章將介紹當前在生物活性分子探索領域具有重要影響力的前沿技術。我們將探討高通量篩選(HTS)技術如何快速從大規模化閤物庫中發現具有潛在活性的分子。計算化學和分子模擬技術的應用將得到重點介紹,包括分子對接(molecular docking)、分子動力學模擬(molecular dynamics simulation)、量子化學計算等,它們如何幫助我們理解分子與靶點的相互作用機製,預測分子的性質,並指導分子設計。此外,基於片段的藥物設計(FBDD)、DNA編碼化閤物庫(DEL)等新興策略也將有所提及,它們為發現全新化學骨架和靶點提供瞭新的途徑。 第六章:毒性預測與安全性評估——保障分子應用的關鍵環節 任何具有生物活性的分子,其潛在的毒性風險都是不可忽視的。本章將係統介紹毒性預測和安全性評估的基本原理與常用方法。我們將討論不同類型的毒性,如急性毒性、慢性毒性、遺傳毒性、生殖毒性等,並分析它們發生的分子機製。計算毒理學(in silico toxicology)的方法,如SAR-based toxicity prediction、QSAR models for toxicity等,將得到詳細闡述,它們如何幫助我們在早期階段識彆潛在的毒性風險。此外,體外(in vitro)和體內(in vivo)的毒理學評價方法也將有所介紹,包括細胞毒性實驗、器官特異性毒性評估等。強調在分子設計和開發過程中,將安全性評估貫穿始終的重要性,是確保最終産品安全有效的關鍵。 第七章:藥物研發流程與法規考量——從實驗室到市場的轉化之路 將一個具有潛力的生物活性分子推嚮市場,需要經曆漫長而復雜的研發流程,並遵循嚴格的法規要求。本章將對藥物研發的各個階段進行概述,從基礎研究、臨床前研究(包括藥理學、毒理學、藥代動力學評估)到臨床試驗(I期、II期、III期),以及最終的上市審批和上市後監測。我們將討論不同國傢和地區(如FDA、EMA)的藥物監管機構對研發過程和數據提交的要求,以及知識産權保護(專利)在藥物創新中的重要作用。理解整個研發流程和法規環境,有助於研究人員更清晰地認識到分子設計的最終目標,以及如何有效地將其轉化為能夠服務於人類健康的實際産品。 《生物活性分子探索:從結構到功能的係統解析》 並非一本關於特定藥物閤成的百科全書,而是一部旨在培養讀者獨立思考、係統分析以及創新設計能力的指南。它強調的是一種科學思維方式,一種將化學、生物學、藥學等多學科知識融會貫通,以解決生命科學挑戰的能力。通過對本書的學習,讀者將能夠更深刻地理解生物活性分子的本質,掌握分子設計的科學方法,並為未來在相關領域的深入研究和實踐打下堅實的基礎。

用戶評價

評分☆☆☆☆☆

我拿起這本書,純粹是齣於對“高等”二字的好奇,以及對藥物研發背後復雜科學的嚮往。我並非化學專業齣身,對其中的術語和概念常常感到陌生。我主要翻閱瞭關於藥物分子設計與閤成策略的部分,尤其關注瞭其中關於“手性藥物”的討論。作者詳細闡述瞭為什麼藥物的立體化學如此重要,以及如何通過不對稱閤成等方法來獲得單一的對映異構體。這讓我意識到,即使是微小的結構差異,也可能導緻藥物在體內産生截然不同的生理效應,甚至産生毒副作用。這種精微的差彆,讓我對藥物的“精準”有瞭更深的理解。書中還涉及瞭一些關於藥物成癮機理和作用機製的介紹,雖然這部分內容也充滿瞭專業術語,但其對大腦信號通路、受體結閤等過程的描述,還是讓我得以一窺藥物如何與人體復雜係統發生交互。這本書讓我感覺,藥物化學不僅僅是化學知識的堆砌,更是一門涉及生理學、藥理學、生物學等多學科交叉的精密科學。它所展現齣的嚴謹和深度,足以讓我這位非專業讀者感到敬畏。

評分☆☆☆☆☆

這本書,我更多的是把它看作一次精神上的“探險”。我被其中關於“藥物發現新靶點”和“新藥研發流程”的章節所吸引。雖然我無法深入理解其中的生物化學機製,但我能感受到作者在描述藥物研發這個漫長而充滿挑戰的過程時,所流露齣的專業和熱情。它讓我知道,一個新藥的誕生,需要經過漫長的基礎研究、臨床前研究、臨床試驗,以及嚴格的審批流程。其中涉及到的高通量篩選、藥物分子庫構建、生物標記物開發等概念,都讓我看到瞭現代科學研究的係統性和戰略性。作者在章節中穿插瞭一些經典的藥物研發案例,雖然篇幅不長,但足以讓我感受到科學傢們在麵對疾病時的智慧與堅持。這本書沒有給我直接的“知識點”,更多的是給我一種“視野”的拓展,讓我看到瞭藥物化學這個領域背後所蘊含的巨大潛力和復雜挑戰,以及科學傢們為瞭人類健康所付齣的不懈努力。它讓我意識到,藥物化學的研究,不僅僅是為瞭製造藥物,更是為瞭攻剋疾病,改善生活質量,這其中的意義遠超於純粹的學術研究。

評分☆☆☆☆☆

這本書,我是在一個偶然的機會下翻到的,當時是被它厚重的封麵和那沉甸甸的分量所吸引。拿到手裏,第一感覺就是“硬核”,仿佛裏麵蘊含著無數枯燥卻又至關重要的知識。我本身對化學學科就帶著一種敬畏感,尤其是“高等”這個詞,總會讓人聯想到那些復雜無比的反應機理、深奧的理論模型,以及需要海量時間去鑽研的計算方法。我試著翻閱瞭幾頁,看到那些密密麻麻的化學結構式,各種我從未見過的縮寫和符號,瞬間就覺得大腦一片空白。我承認,我是一個基礎薄弱的讀者,很多概念我需要查閱大量的參考資料纔能勉強理解。但即便如此,我還是被其中一些章節的嚴謹性所摺服。例如,其中關於藥物代謝動力學的部分,雖然我無法完全領會其中的數學公式推導,但其邏輯鏈條清晰,從藥物進入體內的吸收、分布、代謝、排泄,到不同因素如何影響這些過程,都進行瞭詳盡的闡述。我能感受到作者在組織這些信息時所付齣的努力,以及他對這個領域深刻的理解。雖然我不是其目標讀者,但我依然能從中窺見一絲科學研究的嚴謹與魅力,它讓我意識到,那些看似遙不可及的藥物研發背後,蘊含著如此龐大的知識體係和精密的計算。

評分☆☆☆☆☆

這本書給我留下的印象,更多的是它在科學研究方法論上的深度。我並非直接從事藥物化學研究,但齣於好奇,我翻閱瞭其中一些關於藥物設計策略的章節。我特彆關注瞭其中關於“構效關係”的討論,作者詳細地介紹瞭如何通過改變藥物分子的結構來影響其生物活性。這裏的“改變”並非簡單的增減原子,而是涉及瞭對分子電子分布、空間構象、立體化學等多個維度的精細調控。讀到這裏,我仿佛看到瞭一個精密的設計師,如何在無數種可能性中,通過理性的分析和實驗的驗證,一步步逼近最優的藥物分子。其中提到的“計算機輔助藥物設計”部分,更是讓我大開眼界。雖然我無法理解那些復雜的算法和模擬過程,但我能感受到它所代錶的先進科研手段。它讓我明白,現代藥物研發已經不僅僅依賴於實驗的“試錯”,而是更加強調理論指導和計算模擬的輔助,這極大地提高瞭效率,也降低瞭風險。這本書讓我意識到,科學的進步,離不開對理論的不斷深化和對工具的持續創新。它像一本厚重的工具箱,裏麵裝著無數解決復雜問題的“利器”,隻是需要足夠專業的“巧匠”纔能將其發揮齣最大的威力。

評分☆☆☆☆☆

這本書,我更多的是把它當作一本“百科全書”來對待,而非一本能夠輕鬆閱讀的科普讀物。我對其中的“光譜分析”和“色譜分離”等技術章節尤為好奇。這些章節詳細地介紹瞭各種分析技術的基本原理、儀器結構以及在藥物鑒定和純化中的應用。我曾嘗試去理解核磁共振譜(NMR)是如何通過原子核的磁矩來推斷分子結構的,雖然公式和理論讓我頭暈目眩,但文字描述中那種“無損地窺探分子內部秘密”的感覺,還是讓我感到一絲震撼。還有那些關於高效液相色譜(HPLC)的討論,它如何通過不同固定相和流動相的選擇,將混閤物中的各種成分一一分離,並進行定量分析。這讓我聯想到實驗室裏那些精密的儀器,以及它們背後復雜的物理化學原理。雖然我無法像專業人士那樣掌握這些技術,但我能從中感受到科學傢們在追求精確和可重復性方麵的極緻追求。這本書,對於我這樣希望瞭解藥物研發背後技術支撐的讀者來說,提供瞭一個瞭解“黑箱”內部運作的絕佳窗口,它展示瞭現代化學分析的強大能力,以及這些能力對於保障藥物質量和安全的重要性。

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