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出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122104090

商品编码：1673089310

出版时间：2011-11-01

作  者: 白东鲁、 陈凯先 主编 定  价:298 出 版 社:化学工业出版社 出版日期:2011年11月01日 页  数:1226 装  帧:精装 ISBN:9787122104090 《高等药物化学》是国家科学技术学术著作出版基金资助出版。 ●第1部分 总论
●第1章 绪论
●第2章 药物的化学结构、理化性质与生物活性
●第3章 药物代谢与新药研发
●第4章 药物作用靶标、化合物的活性筛选
●第5章 组合化学和高通量合成
●第6章 分子模拟与药物设计
●第7章 化学信息学与药物发现
●第8章 先导物的发现途径和优化策略
●第9章 天然产物与新药的研究开发
●第10章 药物合成的化学与工艺研究
●第11章 手性药物
●第12章 生物技术与新药研究
●第13章 糖类药物的化学与生物学
●第14章 肽、蛋白质药物的化学与生物学
●第15章 趋化因子受体调节剂
●第16章 药物的专利保护
●第17章 新药研发与法规管理
●第18章 新药上市前后的药物
●经济学研究
●部分目录

内容简介

白东鲁、陈凯先主编的《高等药物化学》是一部全面介绍药物化学各种原理、研究方法和技术，反映药物化学学科在20世纪末和21世纪初的发展水平的很好不错著作。全书分成总论和各论两大部分。总论部分就有关药物研究开发的理论、方法、技术、战略战术以及相关学科对本学科的推动等方面的内容进行了比较全面、系统、深入的介绍；对新药研发的法规，药物经济学，药物的知识产权保护，糖类、蛋白质、趋化因子类药物和手性药物均有专章介绍。《高等药物化学》反映了药物化学与管理科学和经济学的紧密结合。各论部分以各类药物分子设计、结构与活性的关系和作用原理为重点，阐述了各类药物近15年的新进展，同时对临床上重要的药物作了总结性的回顾。每章末均附有近期新、很重要的参考读物和文献，以便读者根据这些文献对相关领域作更深入的调研。 《高等药物化学》可供从事药物化学教学、科研和生产以及临床药学、药剂学、药理学、药物分析等专业的科技等     时一个先导化合物活性低的原因可能是因为其在溶剂中优势构象的比例较少所致。构象的能量高低决定了其在所有构象中所占的比例。如果构象能量较高，可能导致其在所有构象中所占比例较低。因此，如果一个化合物的生物活性构象是一种能量较高的构象，由于其在众多构象中的比例低而表现出与受体亲和力差。
    药物在药物受体复合物中的活性构象可以根据柔性分子合成相应的具有一定构象的刚性类似物的方法进行确定。潜在的药效团通过环状或不饱和的结构片段以特定的构象嵌入到药物分子中，通过测试这些刚性构象类似物的活性，选择活性优选的作为进一步优化的原型化合物。刚性构象类似物还可以测定药物分子的药效构象，这是因为一些药效团中关键的功能基团在刚性构象类似物中具有特定的空间取向。这种方法的主要缺点是为了合成柔性化合物的刚性类似物常常需要等

《生物活性分子探索：从结构到功能的系统解析》 本书旨在为对探索和设计具有特定生物学功能的分子感兴趣的研究人员、学生及从业者提供一个全面而深入的视角。它并非聚焦于某一类特定药物的合成，而是着眼于生物活性分子领域的普适性原理、核心概念及前沿方法。我们将从分子世界的基石出发，逐步深入到复杂生物系统的相互作用，最终揭示如何通过对分子结构和性质的精准调控，来实现对生命过程的干预与优化。 第一章：分子世界的语言——结构与性质的相互依存 本章将深入探讨有机分子的基本结构单元及其相互连接方式，如碳链、环状结构、官能团等。我们将分析不同原子组合对分子整体性质的影响，例如电负性差异如何导致极性，从而影响分子的溶解性、生物利用度以及与靶点的相互作用。此外，立体化学的概念将得到详细阐述，包括手性、对映异构体、非对映异构体等，并重点强调其在生物活性分子设计中的关键作用。理解“左手”与“右手机构”在生物体内的截然不同反应，是药物设计成功与否的基石。我们将通过大量实例，说明结构中的微小改变如何导致生物活性的巨大差异，为后续章节打下坚实的基础。 第二章：生物大分子与小分子的对话——相互作用的化学本质 生命活动的本质是分子间的精密协调。本章将聚焦于小分子与生物大分子（如蛋白质、核酸、多糖）之间的相互作用。我们将深入解析多种非共价相互作用的机制，包括氢键、范德华力、疏水作用、静电相互作用等，并阐明它们在识别、结合以及维持复合物稳定性中的关键作用。通过对酶-底物、受体-配体等经典模型的分析，我们将揭示分子识别的特异性是如何由分子的形状、电荷分布以及官能团的相互匹配决定的。此外，本章还将探讨共价相互作用在某些药物作用机制中的角色，例如不可逆抑制。理解这些相互作用的微观细节，是设计能够精确靶向特定生物分子的活性分子的前提。 第三章：生物体内的分子旅程——吸收、分布、代谢与排泄（ADME）的动力学解析 一个具有潜在生物活性的分子，其在生物体内的命运同样至关重要。本章将系统介绍药物动力学（ADME）的基本概念，并从化学角度解析影响其过程的因素。我们将讨论分子的理化性质（如脂水分配系数、pKa值、分子量）如何决定其在不同生理环境中的渗透性、转运效率以及分布模式。代谢过程将被详细剖析，重点关注肝脏等主要代谢器官中酶促反应（如氧化、还原、水解、结合）如何转化母体药物，以及这些代谢产物可能产生的药效或毒性。最后，排泄途径（如肾脏、胆汁）的生理机制及其对药物清除的影响也将得到深入探讨。掌握ADME原理，有助于我们在分子设计初期就预判并优化分子的体内行为，提高其作为候选药物的成药性。 第四章：分子设计的智慧——从概念到构效关系（SAR）的构建 本章将引领读者进入分子设计的核心领域，即如何根据已知的生物靶点或先导化合物，系统地设计和优化具有期望生物活性的分子。我们将重点阐述构效关系（SAR）的研究方法，包括如何通过结构修饰来提高分子的活性、选择性、代谢稳定性以及改善其ADME性质。从早期“试错法”的局限性，到现代计算化学辅助设计的进步，我们将介绍多种策略，例如官能团替换、骨架重排、侧链修饰、引入特定基团以增强与靶点的结合等。通过分析一系列成功案例，我们将展示如何从原始的“苗头化合物”逐步优化为具有临床潜力的药物分子，强调理性设计在整个过程中的指导意义。 第五章：前沿技术与现代工具——加速生物活性分子探索的进程 分子设计的领域日新月异，先进的技术和工具不断涌现，极大地提高了研究的效率和深度。本章将介绍当前在生物活性分子探索领域具有重要影响力的前沿技术。我们将探讨高通量筛选（HTS）技术如何快速从大规模化合物库中发现具有潜在活性的分子。计算化学和分子模拟技术的应用将得到重点介绍，包括分子对接（molecular docking）、分子动力学模拟（molecular dynamics simulation）、量子化学计算等，它们如何帮助我们理解分子与靶点的相互作用机制，预测分子的性质，并指导分子设计。此外，基于片段的药物设计（FBDD）、DNA编码化合物库（DEL）等新兴策略也将有所提及，它们为发现全新化学骨架和靶点提供了新的途径。 第六章：毒性预测与安全性评估——保障分子应用的关键环节 任何具有生物活性的分子，其潜在的毒性风险都是不可忽视的。本章将系统介绍毒性预测和安全性评估的基本原理与常用方法。我们将讨论不同类型的毒性，如急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性等，并分析它们发生的分子机制。计算毒理学（in silico toxicology）的方法，如SAR-based toxicity prediction、QSAR models for toxicity等，将得到详细阐述，它们如何帮助我们在早期阶段识别潜在的毒性风险。此外，体外（in vitro）和体内（in vivo）的毒理学评价方法也将有所介绍，包括细胞毒性实验、器官特异性毒性评估等。强调在分子设计和开发过程中，将安全性评估贯穿始终的重要性，是确保最终产品安全有效的关键。 第七章：药物研发流程与法规考量——从实验室到市场的转化之路 将一个具有潜力的生物活性分子推向市场，需要经历漫长而复杂的研发流程，并遵循严格的法规要求。本章将对药物研发的各个阶段进行概述，从基础研究、临床前研究（包括药理学、毒理学、药代动力学评估）到临床试验（I期、II期、III期），以及最终的上市审批和上市后监测。我们将讨论不同国家和地区（如FDA、EMA）的药物监管机构对研发过程和数据提交的要求，以及知识产权保护（专利）在药物创新中的重要作用。理解整个研发流程和法规环境，有助于研究人员更清晰地认识到分子设计的最终目标，以及如何有效地将其转化为能够服务于人类健康的实际产品。 《生物活性分子探索：从结构到功能的系统解析》 并非一本关于特定药物合成的百科全书，而是一部旨在培养读者独立思考、系统分析以及创新设计能力的指南。它强调的是一种科学思维方式，一种将化学、生物学、药学等多学科知识融会贯通，以解决生命科学挑战的能力。通过对本书的学习，读者将能够更深刻地理解生物活性分子的本质，掌握分子设计的科学方法，并为未来在相关领域的深入研究和实践打下坚实的基础。

评分☆☆☆☆☆

这本书，我更多的是把它当作一本“百科全书”来对待，而非一本能够轻松阅读的科普读物。我对其中的“光谱分析”和“色谱分离”等技术章节尤为好奇。这些章节详细地介绍了各种分析技术的基本原理、仪器结构以及在药物鉴定和纯化中的应用。我曾尝试去理解核磁共振谱（NMR）是如何通过原子核的磁矩来推断分子结构的，虽然公式和理论让我头晕目眩，但文字描述中那种“无损地窥探分子内部秘密”的感觉，还是让我感到一丝震撼。还有那些关于高效液相色谱（HPLC）的讨论，它如何通过不同固定相和流动相的选择，将混合物中的各种成分一一分离，并进行定量分析。这让我联想到实验室里那些精密的仪器，以及它们背后复杂的物理化学原理。虽然我无法像专业人士那样掌握这些技术，但我能从中感受到科学家们在追求精确和可重复性方面的极致追求。这本书，对于我这样希望了解药物研发背后技术支撑的读者来说，提供了一个了解“黑箱”内部运作的绝佳窗口，它展示了现代化学分析的强大能力，以及这些能力对于保障药物质量和安全的重要性。

评分☆☆☆☆☆

这本书，我是在一个偶然的机会下翻到的，当时是被它厚重的封面和那沉甸甸的分量所吸引。拿到手里，第一感觉就是“硬核”，仿佛里面蕴含着无数枯燥却又至关重要的知识。我本身对化学学科就带着一种敬畏感，尤其是“高等”这个词，总会让人联想到那些复杂无比的反应机理、深奥的理论模型，以及需要海量时间去钻研的计算方法。我试着翻阅了几页，看到那些密密麻麻的化学结构式，各种我从未见过的缩写和符号，瞬间就觉得大脑一片空白。我承认，我是一个基础薄弱的读者，很多概念我需要查阅大量的参考资料才能勉强理解。但即便如此，我还是被其中一些章节的严谨性所折服。例如，其中关于药物代谢动力学的部分，虽然我无法完全领会其中的数学公式推导，但其逻辑链条清晰，从药物进入体内的吸收、分布、代谢、排泄，到不同因素如何影响这些过程，都进行了详尽的阐述。我能感受到作者在组织这些信息时所付出的努力，以及他对这个领域深刻的理解。虽然我不是其目标读者，但我依然能从中窥见一丝科学研究的严谨与魅力，它让我意识到，那些看似遥不可及的药物研发背后，蕴含着如此庞大的知识体系和精密的计算。

评分☆☆☆☆☆

这本书，我更多的是把它看作一次精神上的“探险”。我被其中关于“药物发现新靶点”和“新药研发流程”的章节所吸引。虽然我无法深入理解其中的生物化学机制，但我能感受到作者在描述药物研发这个漫长而充满挑战的过程时，所流露出的专业和热情。它让我知道，一个新药的诞生，需要经过漫长的基础研究、临床前研究、临床试验，以及严格的审批流程。其中涉及到的高通量筛选、药物分子库构建、生物标记物开发等概念，都让我看到了现代科学研究的系统性和战略性。作者在章节中穿插了一些经典的药物研发案例，虽然篇幅不长，但足以让我感受到科学家们在面对疾病时的智慧与坚持。这本书没有给我直接的“知识点”，更多的是给我一种“视野”的拓展，让我看到了药物化学这个领域背后所蕴含的巨大潜力和复杂挑战，以及科学家们为了人类健康所付出的不懈努力。它让我意识到，药物化学的研究，不仅仅是为了制造药物，更是为了攻克疾病，改善生活质量，这其中的意义远超于纯粹的学术研究。

评分☆☆☆☆☆

这本书给我留下的印象，更多的是它在科学研究方法论上的深度。我并非直接从事药物化学研究，但出于好奇，我翻阅了其中一些关于药物设计策略的章节。我特别关注了其中关于“构效关系”的讨论，作者详细地介绍了如何通过改变药物分子的结构来影响其生物活性。这里的“改变”并非简单的增减原子，而是涉及了对分子电子分布、空间构象、立体化学等多个维度的精细调控。读到这里，我仿佛看到了一个精密的设计师，如何在无数种可能性中，通过理性的分析和实验的验证，一步步逼近最优的药物分子。其中提到的“计算机辅助药物设计”部分，更是让我大开眼界。虽然我无法理解那些复杂的算法和模拟过程，但我能感受到它所代表的先进科研手段。它让我明白，现代药物研发已经不仅仅依赖于实验的“试错”，而是更加强调理论指导和计算模拟的辅助，这极大地提高了效率，也降低了风险。这本书让我意识到，科学的进步，离不开对理论的不断深化和对工具的持续创新。它像一本厚重的工具箱，里面装着无数解决复杂问题的“利器”，只是需要足够专业的“巧匠”才能将其发挥出最大的威力。

评分☆☆☆☆☆

我拿起这本书，纯粹是出于对“高等”二字的好奇，以及对药物研发背后复杂科学的向往。我并非化学专业出身，对其中的术语和概念常常感到陌生。我主要翻阅了关于药物分子设计与合成策略的部分，尤其关注了其中关于“手性药物”的讨论。作者详细阐述了为什么药物的立体化学如此重要，以及如何通过不对称合成等方法来获得单一的对映异构体。这让我意识到，即使是微小的结构差异，也可能导致药物在体内产生截然不同的生理效应，甚至产生毒副作用。这种精微的差别，让我对药物的“精准”有了更深的理解。书中还涉及了一些关于药物成瘾机理和作用机制的介绍，虽然这部分内容也充满了专业术语，但其对大脑信号通路、受体结合等过程的描述，还是让我得以一窥药物如何与人体复杂系统发生交互。这本书让我感觉，药物化学不仅仅是化学知识的堆砌，更是一门涉及生理学、药理学、生物学等多学科交叉的精密科学。它所展现出的严谨和深度，足以让我这位非专业读者感到敬畏。